|
 |
Lioresal -
Bacloflenum
 LIORESAL, comprimate
Compozitie:
Substanta activa: acid beta-(aminometil)-4-clorohidrocinamic
(= baclofen), un amestec racemic de izomeri R(-) si
S(-). Baclofenul este un derivat al acidului
gama-aminobutiric (GABA).
Forma de prezentare:
Cutie cu 50 tablete continand 10 mg baclofen. Cutie cu
50 tablete continand 25 mg baclofen.
Proprietati: Este un
antispastic foarte eficient cu actiune la nivelul
maduvei spinarii. Mecanismul de actiune si proprietatile
sale il deosebesc de alti agenti antispastici.
Baclofenul reduce transmisia reflexului polisinaptic si
monosinaptic, probabil prin stimularea receptorilor GABA,
aceasta stimulare inhiband eliberarea aminoacizilor
glutamat si aspartatul excitator. Transmisia
neuromusculara nu este afectata de catre baclofen. El
exercita un efect antinociceptiv. In maladiile
neurologice asociate cu spasme ale muschilor scheletici,
efectele clinice ale Lioresal-ului se manifesta printr-o
actiune benefica asupra contractiilor musculare reflexe
si o diminuare marcata a durerii, automatismului si
clonusului. Amelioreaza mobilitatea bolnavului si
faciliteaza fizioterapia activa si pasiva.
Actiune terapeutica:
Antispastic cu actiune asupra maduvei spinarii.
Miorelaxant al musculaturii striate.
Farmacocinetica:
Baclofenul, substanta activa, este absorbit complet si
rapid in tractul gastrointestinal. Dupa administrarea
orala a unor doze unice de 10,20 si 30 mg baclofen,
concentratia plasmatica maxima este in medie de 180,340
si respectiv 650 ng/ml, dupa 0,5-1,5 ore. Ariile
corespondente de sub curbele concentratiei serice (AUCS),
care cresc proportional cu marimea dozei, ating cam
1,140, 2,230 si respectiv 3,350 ng x h/ml. Volumul de
distributie a baclofenului ajunge la 0,7 l/kg corp. In
lichidul cerebrospinal, substanta activa are o
concentratie de aproximativ 8,5 ori mai scazuta decat in
plasma. Timpul de injumatatire plasmatica a baclofenului
este in medie de 3-4 ore. Rata sa de legare de
proteinele serice este de aprox. 30%. Baclofenul se
elimina, in general, neschimbat: in 72 ore, aprox. 75%
din doza este excretata prin rinichi, aprox. 5% din
aceasta cantitate fiind sub forma de metaboliti. Restul
din doza, incluzand 5% ca metaboliti, se excreta prin
fecale. Principalul metabolit este acidul -p-clorofenil)-hidroxibutiric,
care este inactiv farmacologic.
Indicatii:
Spasticitatea muschilor scheletici in scleroza multipla,
tulburari spastice ce apar in boli ale maduvei spinarii,
de natura infectioasa, degenerativa, traumatica,
neoplazica sau de origine necunoscuta, de ex. paralizie
spinala spastica, scleroza laterala amiotrofica,
siringomielie, mielita transversa, parapareze sau
paraplegii traumatice si compresie a maduvei, spasm
muscular de origine cerebrala, in special cand se
datoreaza paraliziei cerebrale infantile ca si dupa
accidente cerebrovasculare sau in prezenta maladiei
cerebrale degenerative sau neoplazice.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la baclofen.
Reactii adverse: Apar in
special la inceputul tratamentului daca se creste prea
rapid doza, daca se folosesc doze mari sau daca
pacientul este varstnic. Reactiile adverse sunt deseori
tranzitorii si pot fi atenuate sau eliminate reducand
doza, ele sunt rareori severe pentru a necesita
intreruperea medicatiei. La bolnavii cu o boala psihica
sau cu tulburari cerebrovasculare si la batrani,
reactiile adverse pot prezenta forme mai serioase.
Sistem nervos central: In special la inceputul
tratamentului apar frecvent efecte nedorite precum
toropeala ziua, somnolenta, greata. Uneori apar:
uscaciune a gurii, scaderea capacitatii respiratorii,
oboseala, confuzie mintala, ameteala, greata, voma,
dureri de cap si insomnie. Manifestarile psihice si/sau
neurologice raportate ocazional includ euforie, stari
depresive, parestezii, mialgii, atonie musculara, ataxie,
tremor, nistagmus, tulburari de acomodare, halucinatii,
cosmaruri. Deseori este dificila distinctia dintre
aceste manifestari si cele ale bolii care se trateaza.
Scaderea pragului de convulsie si crizele de convulsii
pot aparea in special la bolnavii epileptici.
Gastrointestinal: Rar apar tulburari gastrointestinale
minore (constipatie, diaree). Cardiovascular: Uneori
hipotensiune. Urogenital: Intamplator sau rar apar
disurie, mictiuni frecvente, enurezis. Alte reactii
adverse. Cazuri izolate, de tulburari vizuale,
hiperhidroza, eruptii cutanate, tulburari ale functiei
hepatice. Unii bolnavi au prezentat o spasticitate
crescuta, ca o reactie paradoxala la medicatie. Mai
poate aparea un grad de hipotonie musculara, care se
remediaza prin reducerea dozei date ziua si posibil
marind doza de seara.
Precautii: Bolnavii
care, in afara de spasticitate, sufera si de tulburari
psihotice, schizofrenie sau stari confuzionale trebuie
tratati atent cu Lioresal, supravegheati, deoarece poate
aparea o exacerbare a acestor manifestari. La bolnavii
spastici cu epilepsie, Lioresal-ul se poate utiliza sub
supraveghere, cu conditia continuarii cu o terapie
anticonvulsivanta adecvata. Aceeasi atentie se recomanda
bolnavilor cu ulcer peptic, maladii cerebrovasculare,
alterari renale, hepatice, respiratorii. Sub tratamentul
cu Lioresal se poate observa o imbunatatire a
tulburarilor neurologice ce afectau evacuare vezicii
urinare. Medicamentul trebuie folosit insa cu precautie
la bolnavii cu hipertonie preexistenta a sfincterului
vezical, deoarece poate aparea retentia acuta a urinei.
La intreruperea brusca a medicatiei cu Lioresal, in
special in tratamentele de lunga durata, s-au observat
aparitia unor stari confuzionale si anxietate,
halucinatii, stari psihotice, maniacale sau paranoide,
convulsii (status epilepticus), tahicardie, agravarea
temporara a spasticitatii. Tratamentul trebuie oprit
gradat prin reducerea succesiva a dozei (pe o perioada
de aprox. 1-2 saptamani). La bolnavii cu boli hepatice
sau cu diabet zaharat trebuie efectuate periodic teste
de laborator. Potential mutagen, carcinogen si toxic
asupra fatului: In studiile experimentale nu s-a putut
dovedi ca baclofenul are un potential carcinogen sau
mutagen. El mareste incidenta herniilor ventrale la
fetusii de sobolan, cand s-au folosit cele mai mari
doze. Nu s-au notat efecte teratogene la soareci si
iepuri. S-a observat la femelele de sobolan, care au
fost tratate timp de 2 ani cu baclofen o crestere, in
functie de doza, a incidentei chisturilor ovariene. A nu
se lasa la indemana copiilor!
Sarcina si alaptare:
In sarcina, in special in primele 3 luni, Lioresal-ul se
utilizeaza numai daca este de necesitate vitala.
Beneficiul tratamentului pentru mama trebuie cu grija
cantarit fata de riscurile posibile pentru copil.
Baclofenul strabate bariera placentara si trece in lapte,
dar in cantitati foarte mici.
Interactiuni: Cand
Lioresal-ul este administrat concomitent altor preparate
care actioneaza asupra SNC sau alcoolului, poate aparea
o sedare crescuta. In timpul tratamentului concomitent
cu antidepresive triciclice, efectul Lioresal-ului poate
fi potentat, ducand la hipotonie musculara pronuntata.
Deoarece tratamentul concomitent cu Lioresal si
antihipertensive se pare ca produce scaderea tensiunii
arteriale, dozarea medicatiei antihipertensive trebuie
sa fie ajustata. La bolnavii cu boala Parkinson, tratati
cu Lioresal si levodopa sau carbidopa, pot aparea
confuzii mintale, halucinatii si agitatie.
Dozare: Tratamentul
incepe cu doze mici de Lioresal, marindu-le gradat. Doza
optima zilnica se adapteaza individual, in functie de
necesitatile bolnavului, in asa fel incat clonusul,
spasmele extensorilor si flexorilor sa scada, dar sa se
mentina un grad suficient de tonus muscular pentru a
permite miscari active si sa se evite pe cat este
posibil reactiile adverse. Lioresal-ul se ia in timpul
mesei, cu putin lichid. Doza zilnica se fractioneaza in
cel putin trei prize la adulti si cel putin 4 prize la
copii. La adulti, tratamentul, de regula, trebuie sa
inceapa cu o doza de 5 mg de 3 ori pe zi, apoi se
mareste din 3 in 3 zile cu 5 mg de 3 ori pe zi, pana se
atinge doza zilnica necesara. La pacientii cu
sensibilitate la medicamente se va incepe cu o doza
zilnica mai mica (5 sau 10 mg), apoi se mareste treptat.
Doza optima este intre 30 mg si 75 mg/zi, desi la
bolnavii spitalizati, o doza zilnica de 100-200 mg poate
fi uneori necesara. La bolnavii cu functia renala
perturbata sau care sunt supusi hemodializei, se aplica
o doza mica de Lioresal (aprox. 5 mg/zi). In pediatrie,
doza este de 0,75-2 mg/kg corp. La copiii peste 10 ani
se poate da insa o doza maxima zilnica de 2,5 mg/kg
corp. Tratamentul se incepe de obicei cu 2,5 mg de 4 ori
pe zi. Doza se mareste la interval de 3 zile, pana se
atinge cantitatea necesara. Pentru tratamentul de
mentinere: copiii de la 12 luni la 2 ani: 10-20 mg,
copiii intre 2-10 ani: 30-60 mg (maximum 70 mg).
Supradozare: Semne
si simptome in depresia SNC: somnolenta, pierderea
constintei, depresie respiratorie, coma. Mai pot aparea:
confuzie, halucinatie, agitatie, tulburari de acomodare,
absenta reflexului pupilar, hipotonie musculara
generalizata, mioclonii, hiporeflexie sau areflexie,
convulsii, vasodilatatie periferica, hipotensiune,
bradicardie, hipotermie, greata, varsaturi, diaree,
hipersalivatie, valori crescute ale LDH, GOT si Ap. O
deteriorare a starii generale a bolnavului apare si cand
se asociaza diferite substante sau medicamente care
actioneaza asupra SNC (alcool, diazepam, antidepresive
triciclice). Tratament: nu se cunoaste un antidot
specific. Eliminarea medicamentului din tractul
gastrointestinal se fac prin inducerea vomei si
spalaturi gastrice. Pacientul comatos trebuie intubat
inaintea spalaturii gastrice. Se administreaza carbune
activ, daca este necesar laxative saline. In depresia
respiratorie se face respiratie artificiala si
monitorizare cardiovasculara. Deoarece medicamentul este
excretat in principal prin rinichi, este necesara
fortarea diurezei prin administrare de mari cantitati de
lichide si eventual asocierea unui diuretic. In prezenta
convulsiilor trebuie administrat cu mare grija diazepam
i.v.
Conditii de pastrare:
Se pastreaza protejat de caldura si umiditate.
|
|
|
